Cyclosporin A 环孢素A
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Cyclosporin A (CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ramihyphin A, NSC 290193),又称为环孢霉素A、环孢素A、环孢多肽A、环孢灵、赛斯平、环孢素等,是由丝状真菌产生的环状寡肽,由 9 个氨基酸组成。Cyclosporin A抑制T细胞受体信号转导通路,过程为:与亲环素结合后,形成Cyclosporin A-亲环素复合物,抑制钙调磷酸酶(Calcineurin)-磷酸酶2B (PP2)的酶活性,IC50为7 nM。此外,Cyclosporin A与线粒体亲环蛋白结合抑制线粒体通透性转化孔(mitochondrial permeability transition pore, MPTP)的形成和开放,但该抑制作用是瞬时的,可通过提高Ca2+载量被解除。在PC-12细胞实验中,Cyclosporin A还抑制鱼藤酮(rotenone)诱导的凋亡。
作为一种免疫抑制剂,Cyclosporin A可以抑制细胞介导的免疫反应,包括同种异体移植、迟发型皮肤过敏及T细胞依赖性抗体的产生等。目前广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。
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