AG-490
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AG-490 (AG490; AG 490; Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42; Zinc02557947; Zinc 02557947)是一种JAK2/EGFR抑制剂和酪氨酸磷酸化抑制剂,抑制EGFR靶点(IC50=0.1 μM),并抑制JAK2活性(IC50=10 μM)。AG 490有效抑制IL-2诱导的T细胞增殖,而且显著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性,如STAT1, -3, -5a, -5b。另外,通过诱导程序性细胞死亡,AG 490选择性抑制体内外白血病细胞生长,但对正常造血作用无有害影响。AG 490抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞增殖,诱导细胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm组成型激活,且抑制自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长。
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