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TG-101348
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TG-101348又称为FedratinibSAR 302503,是一种ATP竞争性的、高选择性JAK2抑制剂(IC50=3 nM),比作用于JAK3IC50值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系增殖,并抑制一种表达人JAK2V617FBa/F3 JAK2V617F)的鼠前B细胞系增殖,IC50约为300 nMErlotinib联合使用时,TG-101348显著增强Erlotinib的细胞毒性作用,刺激Erlotinib诱导的细胞凋亡,并下调Erlotinib耐受的NSCLC细胞中EGFRp-EGFRp-STAT3Bcl-xLsurvivin的表达。

TG-101348具体良好耐受性,目前已用于临床Phase 2研究阶段。

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