Tazemetostat (E7438, EPZ-6438, E-7438, EPZ6438)是一种有效的、选择性、具有口服生物活性的EZH2抑制剂(K_i=2.5 nM)，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。在野生型和突变型淋巴瘤细胞中，EPZ-6438阻断组蛋白H3的Lys27甲基化，IC₅₀范围为2 nM到90 nM。EPZ-6438还可以引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT细胞中，EPZ-6438诱导细胞凋亡和分化，具有明显的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中肿瘤衰退。

EPZ-6438目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。