Wortmannin渥曼青霉素
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Wortmannin是一种真菌代谢物,高效、选择性抑制PI3K,IC50为3 nM,可抑制自噬体的形成,其抑制能力高于另外一种常用的PI3K抑制剂LY294002。Wortmannin对PI3K家族的选择性很小,对PI3K家族成员I、II、III的作用差不多,并抑制MLCK。Wortmannin对DNA-PK、ATM抑制的IC50分别为16 nM、150 nM。通过抑制PI3K/Akt信号转导级联通路,Wortmannin增强了辐射或血清饥饿诱发的细胞凋亡以及阻断细胞因子介导的抗凋亡效应。大鼠脂肪细胞中,wortmannin能够阻断胰岛素受体激活的许多短期代谢活动,而且不会影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性。
与LY188011 (Cat#51413)联合使用时,Wortmannin显著促进细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。
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