NVP-AUY922 (AUY-922, VER-52296, Luminespib)
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产品介绍

NVP-AUY922是一种有效的Hsp90抑制剂,作用于Hsp90α(IC50=7.8 nM,Ki=9 nM) 和 Hsp90β(IC50= 21 nM,Ki=8.2 nM)。NVP-AUY922高效抑制人肿瘤细胞增殖,GI50 大约是2 ~40 nM,诱导细胞周期阻滞在G1-G2期,并诱导细胞凋亡。另外,NVP-AUY922显著抑制肿瘤细胞趋药性/侵袭、WM266.4黑素瘤肺转移等。在移植瘤模型中,NVP-AUY922抑制人内皮细胞增殖、化疗迁移和小管分化。NVP-AUY922作用于口腔鳞状细胞癌,抑制癌细胞增殖。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

在研究NVP-AUY922对细胞影响的实验中,用80 nM NVP-AUY922对人结肠癌细胞HCT116处理不同时间(0、8、16、24、72 h),NVP-AUY922诱导HCT116细胞周期阻断,并诱导细胞凋亡,活化caspase-3/7。[1]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给WM266.4移植瘤小鼠腹腔或静脉注射NVP-AUY922(50mg/kg/d),NVP-AUY922显著抑制移植瘤生长,肿瘤平均肿瘤从252 ± 19 mg(对照)减到78 ± 6 mg。[1]


参考文献

[1] Eccles SA, et al. NVP-AUY922: a novel heat shock protein 90 inhibitor active against xenograft tumor growth, angiogenesis, and metastasis.  Cancer Res. 68: 2850-2860 (2008).

[2] Oude Munnink TH, et al. 89Zr-trastuzumab PET visualises HER2 downregulation by the HSP90 inhibitor NVP-AUY922 in a human tumour xenograft. Eur. J. Cancer 46: 678-684 (2010).

[3] Okui T, et al. Antitumor effect of novel HSP90 inhibitor NVP-AUY922 against oral squamous cell carcinoma. Anticancer Res, 31(4): 1197-1204 (2011).

HB181205

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