Pepstatin，一种高度选择性酸性蛋白酶抑制剂，可与多种酸性蛋白酶（如胃蛋白酶、高血压蛋白原酶、组织蛋白酶、凝乳酶以及蛋白酶B等）按照1:1的比例结合从而抑制其活性。Pepatatin还可抑制γ-分泌酶和逆转录酶，但不会抑制巯基蛋白酶、中性蛋白酶、丝氨酸蛋白酶等。

本品常作为一种组分与其他功能蛋白酶抑制剂共同使用，如蛋白酶抑制剂Cocktail（Yeasen Cat# 20123）。常见各种功能蛋白酶系列储存液浓度为：1）bestatin：1.7 mM，选择性抑制氨肽酶；2）E-64：0.22 mM，选择性抑制半胱氨酸蛋白酶；3）Pepstatin A：2.5 mM，选择性抑制天冬氨酰蛋白酶；4）AEBSF：18 mM，选择性抑制丝氨酸蛋白酶；5）disodium EDTA：86 mM，选择性抑制金属蛋白酶。

在配制本品储存液时，其浓度必须满足所用有机试剂用于工作液时至少做1000倍稀释，如可配制1-2.5 mM的储存液。本品有效工作液浓度1 µM，典型工作浓度范围0.5-1.0 µg/mL。